 |
| Anxiolytiques et hypnotiques |
des troubles du sommeil (hypnotiques) et des états d'anxiété sé-
vère (anxiolytiques). À doses élevées prises le soir, ces médica-
ments vont induire le sommeil et à doses faibles, fractionnées au
cours de la journée, une sédation et une diminution de l'anxiété.
Les BDZs possèdent des actions anxiolytiques, hypnotiques,
myorelaxantes, anticonvulsivantes et amnésiques (Cha-
pitre 25). Ces effets sont principalement dus à une augmenta-
tion de l'inhibition médiée par le GABA au niveau du système
nerveux central. Le GABA (e) libéré par les terminaisons ner-
veuses (supérieur milieu, ombré) se lie aux récepteurs GABA A
( ) dont l'activation augmente la conductance au CI- du neu-
rone (inférieur droit). Le complexe [récepteur GABAA-canal
chlorure] possède également des sites de liaison aux benzodiazé-
pines qui agissent comme modérateurs (U). L'occupation des
sites BDZ par les agonis tes des récepteurs BDZ (.) induit un
changement de conformation du récepteur GABA. Ceci augmen-
te l'affinité de la liaison au GABA et stimule les effets du GABA
sur la conductance au CI- de la membrane neuronale (inférieur
gauche). Les barbituriques agissent au niveau d'un autre site
et de la même manière, augmentent l'effet du GABA (pas illus-
tré). En absence de GABA, les BDZs et de faibles doses de bar-
bituriques n'affectent pas la conductance au CI-.
